РАВС ПОВЕР ТОРЕМИФЕНЕ Цитрат (Фарестон) инхибира раст тумора ЦАС: 89778-27-8

#### 1. Основне хемијске информације и физичкохемијска својства

ТОРЕМИФЕНЕ Цитрат, трговачко име ** ФАРЕСТОН **, је селективни модулатор рецептора естрогена (СЕРМ) и дериват трифенилетилетилена друга генерација. Његова хемијска структура слична је лекоксифифену прве генерације, али његова ефикасност и сигурност оптимизују се молекуларним модификацијама.

- ** ЦАС број **: 89778-27-8

- ** Молекуларна формула **: ц₂₆ХецЛНО · ц₆х₈О₇

- ** Молекуларна тежина **: 598,09 г / мол

- ** Изглед **: бели до бели кристални прах

- ** Растворљивост **: Лако растворљив у органским растварачима као што је метанол и етанол, благо растворљив у води (биографија се мора побољшати путем формулисане технологије).

** Предности **:

1. Висока хемијска стабилност, може се дуго сместити под условима сувих и светлосних услова;

2 Процес зреле синтезе, погодан за велику индустријску производњу;

3. Координација лимунске киселине побољшава растворљивост на води, која је погодна за развој формулације.

#### 2. Фармаколошка својства и клиничке апликације

** 1. Механизам деловања **

Као серби, торемифен конкурентно се везује за естрогене рецепторе (ЕР), показује антагонистичке ефекте у ткиву дојке, инхибира пролиферацију тумора зависних од естрогена; и делимично симулира активност естрогена у кости и кардиоваскуларном систему како би се смањила ризик од остеопорозе.

** 2. Индикације **

- ** Метастатска рака дојке **: углавном се користи за прву линијску обраду ер-позитивног карцинома дојке у постменопаузијским женама;

- ** АЈАНДАНТНА ТЕРАПИЈА **: Спречите постоперативно понављање у високим ризичним групама;

- ** Истраживачке индикације **: Рак простате, рак јајника (клиничка суђења).

** 3. Фармакокинетика **

- ** Халф-Лифе **: Отприлике 5 дана (метаболит Н-десметил торемифен је активан);

- ** Метаболички пут **: углавном метаболизиран у јетри кроз систем ензима ЦИП3А4 и излучује се жучи;

- **Bioavailability**: good oral absorption (>90%), а храна нема значајан утицај на апсорпцију.

** Предности **:

- у поређењу са тамоксифеном, ** Ризик од задебљања ендометрија је смањен ** и сигурност је боља;

- И даље је ефикасно за неке пацијенте отпорне на тамоксифен;

- Дугорочна употреба има заштитни ефекат на густину костију.

#### 3. Процеси и контрола квалитета

** 1. Синтеза рута **

Главни процес користи ** трифенилетилен ** као језгро родитеља и синтетише се следећим корацима:

1. ** Реакција хлорирања **: увести атоме хлора да побољшају везивање рецептора;

2 ** Аминациона реакција **: Повежите бочне групе ланца да формирају торемифенску базу;

3. ** СОЛТИНГ пречишћавање **: реагујте са лимунском киселином да би се створила стабилна цитрата, а затим кристализира и суши да би се добио готов производ.

** Кључне техничке потешкоће **:

- пречишћавање интермедијара (нечистоће као што су садржај ЦИС-изомера потребно је контролисати);

- Контрола кристалног облика коначног производа (утиче на растворљивост и перформансе формулације).

** 2. Стандарди квалитета **

Према ** УСП / ЕП / ЦХП ** Фармакопоеиа, кључни индикатори укључују:

- ** Чистоћа **: ХПЛЦ метода открива главну компоненту већу или једнаку 99. 0%;

- ** Спектар нечистоћа **: Појединачна нечистоћа мања или једнака 0. 5%, тотална нечистоћа мања или једнака 1,5%;

- ** Преостали растварачи **: метанол, етанол итд. Упознајте ИЦХ К3Ц захтеве.

#### 4. Статус тржишта и апликације

** 1. Тип формулације **

- ** Таблет **: 60 мг / таблета (главни дозни облик, усмени једном дневно);

- ** Убризгавање **: Сцена истраживања (за пацијенте који то не могу усмено схватити).

** 2. Главни произвођачи **

- ** Оригинално истраживање Ентерприсе **: Орион Пхарма оф Финска (трговачко име Фарестон);

- ** АПИ добављач **: Др Редди индије, Хенгруи Медицина Кине, итд.;

- ** Генеричко тржиште дрога **: Након истека патента, глобалне генеричке компаније за лекове убрзавају њихов изглед.

** 3. Цена и дистрибуција тржишта **

- ** АПИ ЦЕНА **: Око око $ 2000-2500 / кг (2023 података);

- ** Регионална потражња **: Доминирају европска и америчка тржишта, а Азија-Пацифичка регија има значајну стопу раста (повећава инциденцију рака дојке).

#### 5. Напредак истраживања и будући правци

** 1. Развој нових индикација **

- ** МАЛЕ РАК МАЛА **: Истраживање третмана за ретке болести;

- ** Кастри отпоран на кастрацију рак простате **: Клиничко испитивање комбиноване терапије лишења андрогена (АДТ).

** 2. Комбинована стратегија лекова **

- ** У комбинацији са ЦДК4 / 6 инхибиторима ** (као што су палбоцицлиб) за побољшање ефеката анти-тумора;

- ** У комбинацији са инхибиторима имунолошких контролних пункта ** да би се регулисало микрокорство тумора.

** 3. Иновација дозирања у иновативности **

- ** Нанокристална технологија **: Побољшати оралну биорасположивост;

- ** Трансдермална патцх **: Смањите ефекат првог пролаза у јетри и смањите нежељене ефекте.

#### 6. Захтеви за сигурност и регулаторније

** 1. Неповољне реакције **

- уобичајено: вруће трептање (35%), мучнина (20%) и знојење;

- Тешко: КТ интервала продужење (праћење ЕКГ-а је потребно), ризик тромбозе (нижи од тамоксифена).

** 2. Регулаторна динамика **

- ** ФДА **: Захтијева упозорење на црној кутији (тромбоза и ризик од рака ендометрија);

- ** ЕМА **: препоручује редовне гинеколошке прегледе;

- ** Кина НМПА **: Укључено у канал за преглед приоритета (за иновативне дозне облике).

### Резиме

Торемифене цитрат, као важан лек за лечење карцинома дојке, и даље доминира на тржишту са оптимизованим безбедносним и широким индикацијама. Помоћу оптимизације процеса и новим развојем дозирања, његов потенцијал у персонализованом третману и комбинованој терапији биће даље објављен. У будућности, дубински истраживачки механизми отпорности на лекове и глобални распоред производње промовишу дугорочну примену овог АПИ-ја у области пречишћавања тумора.

Подржани начини плаћања

 

 

Подржавамо више начина плаћања

 

Контактирајте нас

 

 

Можете нас контактирати путем ВхатсАпп, Телеграма, Гмаил-а, Протон поште итд.

Контактирајте нас одмах путем е-маила

Popularne oznake: РАВС ПОВЕР ТОРЕМИФЕНЕ Цитрат (Фарестон) инхибира раст тумора ЦАС: 89778-27-8, Кина РАВС пудер Торемифене Цитрат (ФАРЕСТОН) инхибира раст тумора,: {89778-27-8 произвођачи, добављачима, фабрикама