Увођење
Опис производа
### Систематска анализа ЕкемеСестена / Аромасин АПИ
ЕкемеСеСтене (трговачко име Аромасин) је високо ефикасна и селективна инхибитор ароматазе треће генерације, који се углавном користи за лечење рака дојке у хормону у постменопаузијским женама. Као стероидно једињење, блокира естрогену синтезу неповратно везивањем за ароматазу, чиме се инхибира раст тумора. Следе систематска анализа ЕкеМестена АПИ-ја са аспеката хемијских својстава, фармаколошких својстава, производног процеса, контроле квалитета, подручја примене и перспектива на тржишту.
#### 1. Хемијска својства и основне информације
1. ** Хемијска структура **
- Хемијско име изузетно је ** 6- метиленандроста -1, 4-, 17- диона ** (6- метиленандроста 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-. 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-, 17-. 17-, 17-. 17-, 17-. 17- дионам 17-. 17-, 17-, 17-. 17-, 17- будем.
- Молекуларна формула: ** Ц20Х24О2 **
- Молекуларна тежина: ** 296.4 г / мол **
- ЦАС број: ** [107868-30-4] **
2 ** Физичка својства **
- Изглед: бели у бели кристални прах.
- Тачка топљења: Абоут 195-198 степен.
- Растворљивост: готово нерастворљив у води, лако се растворљиво у хлороформу и диметил сулфоксид (ДМСО), благо растворљив у етанолу и метанолу.
- Стабилност: осетљива на светлост и влажност, треба да буде запечаћена и чувана од светлости и потребно је суво окружење ниског температура за дугорочно складиштење.
3. ** Синтетички прекурсори и интермедијари **
- Кључни интермедијари за синтезу изузећа укључују ** Андростенедионе (АД) ** и ** епиандростерон **, а циљна структура се добија хемијском модификацијом (као што је метилација на Ц6).
#### 2. Фармаколошка својства
1. ** Механизам акције **
- ** Инхибитор ароматазе **: ЕкемеСестене ковалентно везује на активно место ароматазе, неповратно инхибирајући своју способност претворбе андрогена (као што је тестостерон) у естрогене (естрадиол, естрон), смањујући ниво естрогена у тијелу за више од 95%.
- ** СТЕРОИД Структура предности **: у поређењу са нестероидним инхибиторима (као што су анастрозол), његов стероидни костур је сличан ендогеним подлогама, са већом афинитетом и нижим отпором на лекове.
2 ** Фармакодинамика и фармакокинетика **
- ** биорасположивост **: Брзо орално апсорпција, време врхунца (ТМАКС) од око 1-2 сата, биорасположивост 42%.
- ** Метаболички пут **: оксидативни метаболизам јетре ЦИП3А4 ензим на неактивне метаболите као што су 17- хидроксиекеместане, са полуживотом од око 24 сата.
- ** Излучивање **: Око 42% се излучује кроз бубреге и 42% кроз измет. За пацијенте са бубрежном инсуфицијентом није потребна прилагођавање дозирања.
3. ** ТООКОЛОГИЈА И СИГУРНОСТ **
- Заједничке нуспојаве укључују вруће бљескове, бол у зглобовима, умор и озбиљне нежељене реакције су ретке (као што је остеопороза и повишени ензими јетре).
- Клиничке студије су показале да је његова кардиоваскуларна токсичност мања од оне од тамоксифена, а дугорочна употреба је добро толерисана.
#### 3. Процес производње и оптимизација
1. ** СИНТЕСС РОУТЕ **
- ** Пут 1: Коришћење Андростенедионе (АД) као почетни материјал **
1. АД је хидроксилиран микроорганизмима за генерисање 11 - хидроксиандростенион;
2 метилен група се уводи на позицији Ц6 (као што је Виттиг реакција);
3. Оксидативна дехидрогенација формира 1, 4- диене структуре.
** Предности **: краћи кораци и већи принос (око 50%).
** Недостаци **: зависи од микробне трансформације и има веће трошкове.
- ** Пут 2: Цхемицал Тотал Синтеза **
Користећи епиандростерон као сировина, стероид костур је изграђен кроз реакције на више корака.
** Предности **: избегавање биотрансформационих корака, погодних за велику производњу.
** Недостаци **: Кораци су гломазни и укупни принос је низак (око 30%).
2 ** Правац оптимизације процеса **
- ** Зелена хемија **: Коришћење каталитичког хидрогенирања за замену традиционалних оксиданата да би се смањило отпуштање три отпада.
- ** Континуирани технологија протока **: Побољшати ефикасност реакције и смањити потрошњу енергије.
- ** Побољшање процеса кристализације **: Побољшати чистоћу кристалног обрасца кроз скрининг растварача (као што је ацетон / водени систем).
#### 4. Контрола и стандарди квалитета
1. ** Стандарди квалитета **
- у складу са ** УСП (Сједињене Државе Фармакопеја) **, ** ЕП (европска фармакопеја) ** и ** ЦХП (кинеска фармакопоеиа) ** стандарди, кључни индикатори укључују:
- Чистоћа: већа или једнака 99. 0% (ХПЛЦ метода);
- нечистоће: јединствена нечистоћа мање или једнака 0. 1%, укупне нечистоће мање или једнаке 0. 5%;
- Губитак на сушењу: мање или једнако 0. 5%;
- Резитуални растварач: Упознајте ИЦХ К3Ц захтеве (као што је метанол)<3000 ppm).
2 ** Аналитичке методе **
- ** ХПЛЦ-УВ **: Ц18 хроматографска колона, мобилна фаза је елуција градијента ацетонитрил-вода, таласна дужина детекције 254 нм.
- ** Масена спектрометрија (ЛЦ-МС) **: Користи се за идентификацију структурама нечистоћа у траговима.
- ** Нуклеарна магнетна резонанца (НМР) **: Проверите молекуларну структуру и кристални облик.
3. ** Студија стабилности **
- Убрзани тест (40 степени / 75% РХ) показао је да АПИ није имао значајну деградацију у року од 24 месеца, а главни компонентни садржај је остао изнад 98%.
#### 5. ПРИМЕНЕ Поља и клинички напредак
1. ** Третман рака дојке **
- ** Прво линијски третман **: користи се за адјувантни третман постменопауза ЕР + / Њен 2- рака дојке, посебно ефикасног за пацијенте отпорне на тамоксифен.
- ** Метастатска рака дојке **: Комбинација са ЦДК4 / 6 инхибиторима (као што је Палбоцицлиб) може продужити опстанак без напредовања (ПФС).
2 ** Превентивна апликација **
- хемопревне студије у популацији високог ризика (као што су носачи за мутацију брче) показали су да је изузетно смањити учесталост карцинома дојке за 65%.
3. ** Комбиновано истраживање терапије **
- ** Имунотерапија **: у комбинацији са ПД-ом -1 инхибиторима да регулише микроенизори за тумор (у испитивању ИИ клиничке фазе).
- ** Циљани лекови **: у комбинацији са МОР инхибиторима (Еверолимус) за превазилажење ендокрине отпора.
#### 6. Статус тржишта и перспективе
1. ** Производња и понуда **
- ** Главни произвођачи **: Пфизер (оригинал истраживање), Зхејианг Хеаун Фармацеутска, Јиангсу Хенгруи Медицина итд.
- ** Цена АПИ **: Око око $ 5000-6000 / КГ на међународном тржишту у 2023. години и 20-30% нижа у Кини.
2 ** Потражња тржишта **
- Очекује се да ће глобално тржиште лекова за рак дојке достићи 35 милијарди долара 2025. године, а инхибитори ароматазе чине више од 30% тржишног удела.
- Конкуренција у генеричким лековима појачава, са индијским и кинеским компанијама које доминирају на тржишту не-патента.
3. ** Будући трендови **
- ** Развој нових дозираних образаца **: Трансдермалне закрпе и дуго-дјеловање ињекције смањују оралне нуспојаве.
- ** Биосимиларс **: Оптимизирајте пут синтезе путем генетског инжењеринга да бисте смањили трошкове.
#### 7. Резиме и Оутлоок
ЕкемеСеСтене је постала језгра дрога за ендокрину терапију рака дојке због снажне и ниске токсичности. Уз пробој у оптимизацији процеса и комбиноване терапије очекује се да ће се њен опсег примене проширити на подручја попут рака јајника и рака простате. У будућности ће развој зелене синтезе технологије и прецизних система испоруке лекова побољшати његову клиничку вредност и конкурентност тржишта.
Подржани начини плаћања и контактирајте нас
Подржани начини плаћања
Подржавамо више начина плаћања
Контактирајте нас
Можете нас контактирати путем ВхатсАпп, Телеграма, Гмаил-а, Протон поште итд.
Контактирајте нас одмах путем е-маила
Popularne oznake: РАВС ПУРХ ЕКСЕМЕМЕСТЕНЕ (Аромасин) Третирање рака дојке ЦАС: 50-41-9 Кина РАВС пудер ЕкемеСестене (Аромасин) Третира ЦАС ЦАС: 50-41-9 Произвођачи, добављачи, фабрика
