Увођење
Опис производа
#### 1. Преглед
** Цломифене цитрат ** (Цломифене цитрат, трговачко име Цломид) је нестероидни селективни модулатор естрогена рецептора (серм) широко коришћен у репродуктивној медицини. Његов ЦАС број је ** 50-41-9 **, његово хемијско име је ** 2- [4- (1, {2- дифенил {-2- цхловинилфенокси)] етилдиетиламин цитрат **, његова молекуларна формула је ** ц₂₆х₂₈цл. · Ц₆х₈О₇ **, а његова молекулска тежина је ** 598,09 г / мол **. Ово једињење је коришћено за лечење женских поремећаја овулације од 1960-их и сада је постао један од основних лекова у помоћној репродуктивној технологији (члан).
#### 2. Хемијска својства
1. ** Хемијска структура **
Цломифенски цитрат састоји се од два изомера: ** ЦИС (зукромифен, 62%) ** и ** транс (енломифен, 38%) **, који имају супротне ефекте на естрогене рецепторе. Цис изомер има анти-естрогене ефекте, док трансформатори транса показује слабу естрогену активност. Овај двоструки механизам деловања је кључ његове регулације оси хипоталамуса-хипофизе-гонадно-гонадно.
2 ** Физичка својства **
- ** Изглед **: бели до бели кристални прах.
- ** Растворљивост **: мало растворљиво у води (о 0. 1 мг / мл), лако растворљив у етанолу, хлороформу и диметил сулфоксид (ДМСО).
- ** Тачка топљења **: Око 116-118 степени (распадање).
- ** Стабилност **: То је потребно чувати у сувом окружењу у 2-8 степени удаљености од светлости. Лако је деградирати ако се дуго изложи влажно и вруће окружење.
3. ** СИНТЕСС РОУТЕ **
Индустријска синтеза обично користи трифенилетилен као родитељско језгро и припрема се кроз реакцију слане и лимунске киселине и лимунске киселине. Кључни интермедијари укључују деривате п-хлорофенил кетона и етиламинских.
#### 3. фармаколошка својства
1. ** Механизам акције **
Цломифена конкурентно се веже за естрогене рецепторе у хипоталамусу, блокира негативну повратну инхибицију ендогеног естрогена, промовише секрет хормона који ослобађа гонадотропин (ГНРХ), а затим стимулише хипофиза за издавање хормона (ФСХ) Стимулизација хормона (ЛХ) ** на крају индукујући развој фоликула и овулације.
2 ** Фармакокинетика **
- ** Апсорпција **: Орална биорасположивост је око 50%, а врхунско време (Тₘₐₓ) је 5-7 сати.
- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.
- ** МЕТАБОЛИЗАМ **: МЕТАБОЛИЗОВАНИ ЛЕТИ ЦИП2Д6 и ЦИП3А4 Ензими за генерисање деетилираних активних метаболита.
- ** Излучивање **: полуживот је око 5-7 дана, углавном се излучило из измета (50%), а мала количина се излучује кроз урин.
3. ** Клиничке предности **
- ** Орална ефикасност **: у поређењу са ињективним гонадотропинима (као што је ФСХ), погодније је за употребу.
- ** Ниска цена **: Трошкови тока лечења је само 1 / 10-1 / 5 других опција уметности.
- ** Неинвазивно **: Погодно за амбулантно лечење, са великим поштовањем пацијента.
- ** Висока стопа успеха **: Стопа овулације може достићи 80%, а стопа трудноће је око 40-45% (пацијенти са синдромом полицистичке јајнике).
#### 4. Подручја примене
1. ** Медицинска употреба **
- ** Женска неплодност **: Прво линијски третман на ановулативне неплодности (као што је синдром полицистичне јајнике, ПЦОС).
- ** Мушка неплодност **: ОФФ-ознака Користите за хипогонадотропни хипогонадизам за повећање нивоа тестостерона.
- ** Употреба истраживања **: Користи се у животињским моделима (као што су пацови) за проучавање функције јајника и механизми повратних информација хормона.
2 ** Дозирање режима **
- Стандардни ток третмана: 50 мг / дан 5 узастопних дана (дани 3-7 менструалног циклуса), који се може постепено повећавати на 150 мг / дан.
- Мушка примена: 25 мг једном сваки други дан за 3-6 месеци.
#### 5. Процесирање и контрола квалитета
1. ** Процес синтезе **
Кључни кораци укључују:
- ** Виттиг реакција **: Синтеза трифенилетилена костура.
- ** Реакција хлорирања **: Увођење атома хлора на унапређење везивања рецептора.
- ** Цитратно стварање соли **: Побољшати растворљивост и стабилност у води.
2 ** Параметри контроле квалитета **
- ** Чистоћа **: ХПЛЦ детекција главне компоненте веће од или једнака 99. 0%.
- ** Изомер омјер **: Однос ЦИС-а и Транс-а мора да се придржава прописа о фармакопоеу (60-65%: 35-40%).
- ** Контрола нечистоће **: укључујући средње остатке (као што је хлоростирил кетон мање или једнак 0. 1%).
- ** Микробне границе **: Упознајте УСП<61>Стандарди.
3. ** Међународни стандарди фармакопеа **
- ** УСП-НФ **: Наведени остаци паљења мање или једнаки 0. 1%, тешки метал мање од или једнак 20 ппм.
- ** ЕП **: влажност мања или једнака 1. 0% (Карл Фисцхер метода).
#### 6. Тржиште и прописи
1. ** Главни произвођачи **
- ** Оригинална истраживачка предузећа **: санофи (санофи, оригинална марка Цломид).
- ** АПИ добављачи **: Кина (као што је Зхејианг Ксиању Пхармацеутицал), Индија (као што је Сун Пхарма).
2 ** Трендови на тржишту **
- ** Раст потражње **: Раст глобалне стопе неплодности (око 15% репродуктивног становништва) покреће тржиште, са ЦАГР од 5,2% који се очекује од 2023. до 2030. године.
- ** Генеричка конкуренција **: Претподни притисак цена АПИ продукција Азијско-пацифичкој регији.
3. ** Регулаторни надзор **
- ** ФДА **: Одобрено за индукцију женског јамулације, коришћење вањка за мушкарце.
- ** ЕМА **: захтева означавање ризика од визуелних нежељених ефеката (као што је фотопхинија).
- ** Кина НМПА **: Захтијева процену конзистентности (бити тест).
#### 7. Нежељени ефекти и мере предострожности
1. ** Заједничке нежељене реакције **
- ** Женско **: вруће трептање (10%), хиперстимулациони синдром јајника (ОХСС, 1-5%), вишеструка трудноћа (5-10%).
- ** Мушко **: Главобоља, развој дојке (ретко).
2 ** Контраиндикације **
- Хетатска инсуфицијенција, цисте јајника, неконтролисане болести штитне жлезде.
3. ** Дугорочни ризици **
- Continuous use for >6 месеци може повећати ризик од рака јајника (контроверзни подаци).
#### 8. ЗАКЉУЧАК
Цломифенски цитрат и даље заузима основни положај у репродуктивном леку због свог јединственог механизма акције, привреде и широко клиничке примене. Унапређењем генетске технологије испитивања (као што је анализа полиморфизма ЦИП2Д6), у будућности се може постићи тачније индивидуализовано дозирање у будућности, даљње побољшање ефикасности и сигурности. Технолошке иновације у производњи сировина (као што су синтеза континуираног протока) такође ће промовисати оптимизацију трошкова и надоградње заштите животне средине.
Подржани начини плаћања и контактирајте нас
Подржани начини плаћања
Подржавамо више начина плаћања
Контактирајте нас
Можете нас контактирати путем ВхатсАпп, Телеграма, Гмаил-а, Протон поште итд.
Контактирајте нас одмах путем е-маила
Popularne oznake: РАВС ПУДНО Цломифен Цитрат (Цломид)) Спречите губитак мишића ЦАС: 50-41-9, Кина РАВС пудер Цломифен цитрат (цломид)) Спречите губитак мишића,: {50-41-9 произвођачи, добављачи, фабрика
