99% чисти ПТ141 висококвалитетни пептид 10 мг / бочица

#### 1. ** Преглед и историјска позадина **

ПТ141 (Бремеланотиде) је синтетички пептидни лек који је првобитно развио Палатин Тецхнологиес у Сједињеним Државама. ФДА је одобрила у 2019. за лечење женске стечене хипоактивне поремећаја сексуалног жеља (ХСДД) под трговачким именом Вилееси. За разлику од традиционалних ПДЕ5 инхибитора (као што је Силденафил), ПТ141 делује активирањем меланокортинских рецептора у централном нервном систему, стварајући нови приступ лечењу нехононске сексуалне дисфункције. Његов процес истраживања и развоја почео је структурним модификацијама -МСХ (-меланоцита подстичући хормон), чији је циљ побољшање селективности рецептора и побољшати стабилност.

#### 2. ** Хемијска структура и класификација **

ПТ141 припада ** циклично хептапептид **, са структуром АЦ-НЛЕ-ЦИЦЛО-а [АСП-ХА-Д-ПХЕ-АРГ-ТРП-ЛИС] -ОХ, молекуларна формула ц₅₀хн₁₃о₁₀с и молекуларна тежина 1025,2 г / мол. Њене основне карактеристике укључују:

- ** Циклична структура **: Бочни ланци АСП и ЛИС-а формирају интрамолекуларни прстен за побољшање отпорности на ензимску хидролизу.

- ** Д-аминокиселина модификација **: Увођење Д-ПХ-а значајно побољшава метаболичку стабилност.

- ** НЕНТРАНСКА Аминокиселина **: НЛЕ (Норлеуцине) замењује природну сретну да би се избегла оксидативна деградација.

** Класификација **: Према функцији, ПТ141 припада:

1. ** Меланокортински рецептор Агонист ** (МЦ4Р / МЦ1Р).

2. ** Циљање централног нервног система је циљање пептида **, који не делује директно на периферним крвним судовима.

3. ** Терапеутски пептидни лекови **, који треба убризгати или се примењивати кроз носну слузбу.

#### 3. ** Фармаколошки механизам **

ПТ141 активира ** Меланокортински рецептор типа 4 (МЦ4Р) ** у хипоталамусу, промовише ослобађање допамина и норепинефрина и инхибира серотонински сигнале, чиме се повећавају сексуалну жељу и сексуалне жеље и сексуалне узбуђења. Његова селективност за МЦ4Р је виша од МЦ1Р (рецептора за пигмент коже), смањујући спорној ефекте пигментације коже. Експерименти на животињама показују да ПТ141 може продрети у баријеру у крви, ступа на снагу у року од 15 минута и траје 8-12 сати.

#### 4. ** Главне предности **

- ** Фаст Онсет **: Насални спреј ступа на снагу за 30 минута, а убризгавање је брже.

- ** Пол Универзалност **: Ефикасан је и за мушку и женску сексуалну дисфункцију, а женски број одговора у клиничким испитивањима је око 60%.

- ** Неинвазивна алтернатива **: Насални спреј избегава нелагоду убризгавања.

- ** Дјеловање у дугом дјеловању **: ефекат једне дозе траје 24 сата.

- ** Није потребна сексуална стимулација **: за разлику од ПДЕ5 инхибитора, ефекат не зависи од физиолошке стимулације.

#### 5. ** Физичка и хемијска својства **

- **Solubility**: Easily soluble in water (>50 мг / мл, пХ 4-6), мало растворљив у етанолу.

- **Stability**: The activity is >90% када се похрани у 4 степени током 7 дана у течном стању, а лиофилизовани прах се може чувати на -20 степени 2 године. Осетљива на снажну киселину / базу (лако се деградира на пХ<2 or>8).

- **Synthesis process**: Solid phase peptide synthesis (SPPS) combined with oxidative cyclization, purity must be >98% (ХПЛЦ).

- ** Спектралне карактеристике **: УВ апсорпција Врх 280 Нм (ТРП / његов), Емисија флуоресцентности Пеак 350 Нм.

#### 6. ** Боја и морфолошке карактеристике **

- ** Образац сировина **: Лиофилизовани прах високих чистоћа је бело или ван бело и може се појавити светло сиво када садржи кристалну воду.

- ** Изглед раствора **: безбојан и транспарентан (свеже припремљено), може претворити благо жут (оксидациони производ) након дугорочног складиштења или изложености светлости.

- ** Утицај утицаја **: Остаци синтетичких интермедијара могу проузроковати светло ружичасте (његов оксидациони производ).

#### 7. ** Клиничка апликација и тржиште **

- ** Индикације **: ФДА је одобрена за ХСДД, са ефикасношћу 65-70% за мушкарце у клиничким испитивањима.

- ** Образац за дозирање **: Преферирана аутоматска шприца (1,75 мг / 0. 3 мЛ) и назални спреј (10 мг / мЛ).

- ** Тржишна представа **: Глобална продаја у 2022. години биће око 120 милиона америчких долара, са Северном Америком као главном тржиштем. Цена једне дозе је приближно 400 долара, а мора се користити по вашем трошку.

- ** Поређење конкурентних производа **: у поређењу са Флибансерин (Аддии), ПТ141 има бржи почетак акције и без контраиндикација алкохолних интеракција.

#### 8. ** Безбедност и нежељени ефекти **

- ** Уобичајене реакције **: мучнина (40%), испирање (20%), главобоља (10%), углавном пролазно.

- ** Озбиљни ризици **: пролазно повећање крвног притиска (систолни крвни притисак +10 ммхг), контраиндициран код пацијената са неконтролисаном хипертензијом.

- ** Дугорочна токсичност **: Није пронађена токсичност органа у експериментима на животињама, али дугорочни подаци у људима је ограничен.

- ** Интеракције о дрогама **: Нема контраиндикација са етанолом, већ избегавајте комбиновану употребу са јаким инхибиторима ЦИП3А4.

#### 9. ** НАПРЕД ИСТРАЖИВАЊА И БУДУЋИ УПУТЕ **

- ** Нови облици дозирања **: орални наночестици (у предночној фази, биорасположивост је порасла на 15%).

- ** Индикацијски експанзија **: Прва испитивања ИИ Прикажи антидепресивни потенцијал (МЦ4Р регулише путеве расположења).

- ** Структурна оптимизација **: Развити аналоге са вишом МЦ4Р селективношћу (као што је ПЛ -8177) да смањите нуспојаве мучнине.

- ** Комбинована терапија **: у комбинацији са ПДЕ5 инхибиторима за лечење ватросталног ЕД-а, са значајним синергистичким ефектима.

#### 10. ** Резиме и Оутлоок **

ПТ141 представља пробој за пептидне лекове у области неуроендокринологије. Његов јединствени централни механизам и родна инклузивност испуњавају јаз на сексуално тржиште здравља. Унапређењем технологије испоруке и оптимизације селективности рецептора, очекује се да се прошири у области као што су гојазност и посттрауматски стресни поремећај у будућности. Међутим, питања високе трошкове и усаглашености субкутане ињекције још увек треба да се реше, а успешна комерцијализација усмена припрема може постати следећа прекретница.

Подржани начини плаћања

 

 

Подржавамо више начина плаћања

 

Контактирајте нас

 

 

Можете нас контактирати путем ВхатсАпп, Телеграма, Гмаил-а, Протон поште итд.

Контактирајте нас одмах путем е-маила

Popularne oznake: 99% чисти ПТ141 висококвалитетни пептид 10 мг / бочица, Кина 99% чистог ПТ141 висококвалитетни пептид 10 мг / виал Произвођачи, добављачи, фабрика