Садржај знања
У погледу задржавања лекова у телу, достигнуте концентрације налик у плазми 1 - 2 сата након ињекције, са пола - живот од око 42 - 48 сати. - 48 сати. Након пет полуживота (отприлике 10-12 дана), лек је у основи елиминисан из тела. Међутим, трајање ефекта лекова далеко прелази трајање метаболизма лекова. Као неповратни инхибитор ароматазе, ковалентно се веже на активно место ароматазе, трајно инактивира ензим. Ресинтеза овог ензима од стране тела траје 14-21 дана. То значи да након једне ињекције (обично 2,5-5 мг), ефекат сузбијање естрогена може трајати 2-3 недеље, током којих времену нивои естрадиола и даље падају, достижући кроз 7. дан (80% -90% испод основне). Ова корита се може одржати стабилно 10-14 дана, елиминирајући потребу за честим појачаним ињекцијама.хттпс: //ввв.фиерцеравсоурце.цом/стериид{5}}финисхед / антеиид{4}}финисхед{ус{-иллс-}им{48}}}5мг-летрозоле-фемара-100.хтмл
У клиничким сценаријима, трајање ефикасности лекова мора бити прилагођено намењеној употреби:
- ** АДЈУВАНТНИ третман за рак дојке **: Ињекција од 5 мг сваке две недеље може одржавати естрадиол у Цастрате - отпорним на нивое (<10 pg/mL) for a long period of time, covering the entire dosing cycle and avoiding concentration fluctuations caused by missed oral doses;
** БОДИБУИЛДИНГ АНТИ - естроген сценариј **: Када се користи у комбинацији са циклусом тестостерона, јединствено 2,5 мг убризгавања, спречавање задржавања воде и натријума узроковано скоком естрогена и убризгавање убризгавања (само два пута месечно) и минимизира ризик од локалне иритације.
Важно је напоменути да појединачне метаболичке разлике могу мало утицати на трајање ефеката лека. Док су пацијенти са нормалном функцијом јетре и бубрега одржавају стабилније ефикасност, оне са тешким оштећењем јетре могу доживети спорију парење лекова и продужену ефикасност до 25 година - 30 дана - 30 дана. Интервали дозирања треба да буду на одговарајући начин проширени да се избегну прекомерно сузбијање естрогена и зглобне нелагодности. У суштини, дуго - трајни ефекат убризгавања Летрозоле резултат је комбинованих ефеката "неповратног везивања лека" и циклуса синтезе ензима ". Њено трајање мора бити дизајнирано да билансира ефекте естрогена-контроле са толеранцијом на телу.
